Bisoprolol fumarat 49

+

Bisoprolol Fumarate BISOPROLOL-Fumarat Bisoprololfumarat Tablette, beschichtete Eon Labs, Inc. Rx nur BESCHREIBUNG Bisoprolol fumarat Tabletten, USP (Bisoprolol fumarat) ist ein synthetisches, beta 1 - selektive (cardio) Adrenozeptor-blockierendes Mittel. Der chemische Name für Bisoprololfumarat, USP (±) -1- [4 - [[2- (1-Methylethoxy) ethoxy] methyl] phenoxy] -3 - [(1-methylethyl) amino] -2-propanol (E ) -2-butendioat (2: 1) (Salz). Es besitzt ein asymmetrisches Kohlenstoffatom in seiner Struktur und wird als racemisches Gemisch vorgesehen. Die S (-) Enantiomer ist, für die meisten der beta-blockierende Aktivität verantwortlich. Sein Molekularformel (C 18 H 31 NO 4) 2 • C 4 H 4 O 4, und seine Struktur ist: Bisoprolol fumarat hat ein Molekulargewicht von 766,96. Es ist ein weißes kristallines Pulver, das etwa gleich hydrophil und lipophil ist, und ist leicht löslich in Wasser, Methanol, Ethanol und Chloroform. Bisoprolol fumarat Tabletten, USP sind als 5 mg und 10 mg-Tabletten zur oralen Verabreichung. Die Tabletten enthalten die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: kolloidales Siliciumdioxid, Maisstärke, Calciumhydrogenphosphat wasserfrei, Hypromellose, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Polyethylenglykol, Polysorbat und Titandioxid. Darüber hinaus enthalten die 5 mg Tabletten rot No. 40 Aluminium See FDC. KLINISCHE ARZNEIMITTELLEHRE Bisoprolol Fumarat ist ein Beta 1 - selektiven (cardio) Adrenozeptor Blockierungsmittel ohne signifikante membranstabilisierende Aktivität oder intrinsische sympathomimetische Aktivität in seiner therapeutischen Dosisbereich. Cardioselektivität ist nicht absolut, aber, und bei höheren Dosierungen (größer als oder gleich 20 mg) Bisoprololfumarat hemmt beta auch 2 - Adrenozeptoren, hauptsächlich in der Lungengefäßmuskulatur angeordnet sind; beizubehalten Selektivität ist es daher wichtig, die niedrigste wirksame Dosis zu verwenden. Pharmakokinetik und Metabolismus Die absolute Bioverfügbarkeit nach einer 10 mg oralen Dosis von Bisoprolol Fumarat beträgt etwa 80%. Absorption wird nicht durch das Vorhandensein von Nahrung beeinflusst. Das erste Pass-Metabolismus von Bisoprolol fumarat ist etwa 20%. Bindung an Serumproteine ​​beträgt etwa 30%. Die maximalen Plasmakonzentrationen treten innerhalb von 2 bis 4 Stunden mit 5 mg bis 20 mg Dosierung und mittlere Spitzenwerte von 16 ng / ml bei 5 mg bis 70 ng / ml bei 20 mg liegen. Sobald die tägliche Dosierung mit Bisoprolol Fumarat Ergebnisse in weniger als zweifache interindividuelle Schwankungen in Spitzenplasmaspiegel. Die Plasma-Eliminationshalbwertszeit beträgt 9 bis 12 Stunden und ist etwas länger bei älteren Patienten, zum Teil wegen der Nierenfunktion in dieser Population verringert. Steady-state wird innerhalb von 5 Tagen nach einmal täglicher Gabe erreicht. In beiden jungen und älteren Bevölkerungsgruppen, Plasma-Ansammlung ist gering; die Akkumulationsfaktor reicht von 1,1 bis 1,3 und ist das, was aus der Kinetik erster Ordnung und die einmal tägliche Dosierung zu erwarten wäre. Plasmakonzentrationen sind proportional zu der verabreichten Dosis im Bereich von 5 mg bis 20 mg. Pharmakokinetische Eigenschaften der beiden Enantiomere sind ähnlich. Bisoprolol Fumarat ist mit etwa 50% der Dosis erscheinen unverändert im Urin und der Rest erscheint in Form von inaktiven Metaboliten zu gleichen Teilen von Nieren - und nicht-Nieren ausgeschieden. Beim Menschen sind die bekannten Metaboliten labile oder haben keine bekannte pharmakologische Aktivität. Weniger als 2% der Dosis in den Fäzes ausgeschieden. Bisoprolol Fumarat wird nicht durch Cytochrom-P450-II D6 (debrisoquin Hydroxylase) metabolisiert. etwa das Dreifache im Vergleich zu gesunden Probanden Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 40 ml / min wird die Plasmahalbwertszeit erhöht. Bei Patienten mit Leberzirrhose ist die Beseitigung von Bisoprolol Fumarat variabler in der Rate und deutlich langsamer als bei gesunden Probanden mit Plasma-Halbwertszeit im Bereich von 8,3 bis 21,7 Stunden. Pharmakodynamik Die herausragende Wirkung von Bisoprolol fumarat ist die negative chronotrope Wirkung, was zu einer Verringerung in Ruhe - und Belastungsherzfrequenz. Herzleistung mit wenig beobachteten Änderung des Schlagvolumens und nur eine geringe Erhöhung der Druck im rechten Vorhof oder Lungenkapillardruck Druck in Ruhe oder während des Trainings gibt es einen Rückgang der Ruhe - und Belastungs. Befunde in kurzfristigen klinischen Studien mit Hämodynamik Bisoprololfumarat sind ähnlich denen mit anderen beta-Blockern beobachtet. Der Mechanismus der Wirkung seiner antihypertensive Wirkungen nicht vollständig etabliert. Faktoren, die beteiligt sein können, umfassen: 1) verringerte Herzleistung, 2) Die Hemmung der Reninfreisetzung durch die Nieren, 3) Verringerung der Tonika Sympathikus aus den vasomotorischen Zentren im Gehirn. In normalen Freiwilligen ergab Bisoprololfumarat Therapie in einer Reduktion von Übungs - und Isoproterenol induzierten Tachykardie. Die maximale Wirkung trat innerhalb von 1 bis 4 Stunden nach der Dosierung. Effekte blieb für 24 Stunden bei Dosen gleich oder größer als 5 mg. Electrophysiology Studien beim Menschen haben gezeigt, dass Bisoprolol Fumarat deutlich Herzfrequenz abnimmt, erhöht Sinusknotenerholungszeit, verlängert AV-Knoten Refraktärphasen, und mit schnellen Vorhofstimulation, verlängert AV-Knoten-Leitung. Beta 1 - Selektivität von Bisoprolol Fumarat wurde sowohl in der Tier - und Humanstudien nachgewiesen. Keine Wirkung bei therapeutischen Dosen auf Beta 2 - Adrenozeptor Dichte beobachtet. Lungenfunktion Studien wurden bei gesunden Probanden, Asthmatiker und Patienten mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) durchgeführt. Dosen von Bisoprololfumarat lag im Bereich von 5 mg bis 60 mg, Atenolol 50 mg bis 200 mg, Metoprolol von 100 mg bis 200 mg, und Propranolol von 40 mg bis 80 mg. In einigen Studien, leichte, asymptomatische Erhöhungen der Atemwegswiderstand (AWR) und nimmt in forcierten exspiratorischen Volumen (FEV 1) wurden mit Dosen von Bisoprolol Fumarat 20 mg beobachtet und höher, ähnlich wie bei den geringen Anstieg des AWR auch mit dem anderen cardio Beta festgestellt - Blocker. Die Veränderungen durch Beta-Blockade mit allen Mitteln wurden von Bronchodilatator Therapie umgekehrt. Bisoprolol Fumarat hatte eine minimale Wirkung auf die Serumlipide während antihypertensive Studien. In der US-Placebo-kontrollierten Studien, Veränderungen in der Gesamtcholesterin im Durchschnitt + 0,8% für Bisoprolol Fumarat behandelten Patienten und + 0,7% für Placebo. Änderungen der Triglyceride im Durchschnitt + 19% für Bisoprolol Fumarat behandelten Patienten, und + 17% für Placebo. Bisoprolol Fumarat wurde auch gleichzeitig mit Thiazid-Diuretika gegeben worden. Selbst sehr niedrige Dosen von Hydrochlorothiazid (6,25 mg) wurden gefunden mit Bisoprolol Fumarat additiv zu sein in den Blutdruck bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Hypertonie senken. In zwei randomisierten, doppelblinden, Placebo-kontrollierten Studien in den US-Senkung des systolischen und diastolischen Blutdruck und Herzfrequenz durchgeführt 24 Stunden nach der bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Hypertonie Dosierung weiter unten. In beiden Studien des durchschnittlichen systolischen / diastolischen Blutdruck zu Beginn der Studie ca. 150/100 mm Hg waren, und die mittlere Herzfrequenz 76 bpm war. Drug-Effekt wird durch Subtraktion der Placebo-Effekt aus der Gesamt Veränderung des Blutdrucks und der Herzfrequenz berechnet. Sitzen systolischen / diastolischen Druck (BP) und Herzfrequenz (HR) betrug die mittlere Abnahme (Δ) Nach 3 bis 4 Wochen * Beobachtet Gesamt Veränderung vom Ausgangswert minus Placebo. Der Blutdruck Antworten wurden innerhalb einer Woche nach der Behandlung gesehen und wenig danach geändert. Sie wurden für 12 Wochen aufrechterhalten und seit über einem Jahr in den Studien von längerer Dauer. Der Blutdruck wieder auf den Ausgangswert, wenn Bisoprololfumarat mehr als zwei Wochen in einer Langzeitstudie verjüngt wurde. Insgesamt signifikant höhere Blutdrucksenkung wurden als unter Placebo auf Bisoprololfumarat beobachtet, unabhängig von Rasse, Alter oder Geschlecht. Es gab keine signifikanten Unterschiede in der Reaktion zwischen schwarz und nicht-schwarzen Patienten. Alle MedLibrary. org Ressourcen werden in als nahezu ursprünglichen Form wie möglich enthalten, was bedeutet, dass die Informationen aus dem Original-Anbieter hat mit nur typographische oder stilistischen Änderungen, und nicht mit substanziellen Änderungen des Inhalts, Bedeutung oder Absicht hier gemacht worden. Teilen Sie diese Drug Information Auch von diesem Hersteller Ähnliche Suchen

kaufenrp.blogspot.com